心筋梗塞や脳卒中の発症にもつながる動脈硬化を防ぐには、血清中の総コレステロール値の低下のほか、“善玉”の「HDLコレステロール」値を上げることが、ふだんの健康管理では必要になる。HDLコレステロールは、肝臓や小腸で合成されて血清中に存在する「コレステリルエステル転送蛋白(Cholesteryl ester transfer protein, CETP)」によって、“悪玉”のLDLコレステロールや超低比重リポ蛋白に転送され、量が減ってしまうことから、HDLコレステロールの上昇を促すCETP阻害薬の開発が、医薬業界では進んでいる。