海洋生物に微量に含まれ、エイズウイルス（ＨＩＶ）の増殖抑制効果があるとされる天然有機化合物「ラメラリンα２０―サルフェート」を人工的に合成する方法を、長崎大工学部の岩尾正倫（まさとも）教授（５３）＝有機合成化学＝らの研究グループが世界で初めて開発した。近く特許を申請する。岩尾教授は「自然界ではごく微量しか採取できないが、人工合成なら一定量を確保できる。新薬開発に向けた第一歩」と話している。
ラメラリン系化合物については、米国のスクリプス海洋研究所が一九八五年、貝の一種「ベッコウタマガイ」から初めて採取。これまでに自然界で約三十種類が確認された。特に、同研究所が九九年にアラビア海産ホヤから検出した「ラメラリンα２０―サルフェート」は、試験管内でＨＩＶの感染細胞に注入する実験で、ウイルス増殖に不可欠な酵素の一つ「インテグラーゼ」の働きを阻害して増殖を抑えた、という研究結果が報告され、世界的に注目されている。
岩尾教授のグループは九七年、ラメラリン系化合物の基本となる物質の合成に初成功。昨年十月には、医薬品原料の有機化合物「フェニルエチルアミン」の一種を基に、十四段階の化学合成を経て、ラメラリンα２０―サルフェートを生成することに成功した。
この合成法は（１）化学合成の回数が多い割に最終生成量が多い（２）類似した分子構造の別物質を生成できるなど応用性が高い―などの特徴があるという。
研究グループは今春から、長崎大熱帯医学研究所と共同で効能試験を開始。類似物質と比較しながら、ウイルスの増殖抑制効果や人体への影響を検証する。岩尾教授は「この合成法を活用し、より効果が高く人体への悪影響が少ないラメラリン系化合物を見つけ出したい」と話している。
■別の化合物に応用期待 北泰行・大阪大大学院教授（分子合成化学）の話
「ラメラリンα２０―サルフェート」は、各国の製薬会社で開発中のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤と基本的な分子構造が異なり、新しい治療薬開発に向けて有望な物質だ。
人工合成法が確立されたことで、天然物質に比べて大量に確保できるようになる上、抗がん作用など別の効用があるラメラリン系化合物の合成にも応用が期待できる。今後は大量生産し、臨床試験を繰り返して副作用などの問題をクリアすることが不可欠だ。
▽エイズ治療薬
人間の免疫細胞に感染して免疫力を著しく低下させ、感染症や悪性腫瘍（しゅよう）を引き起こすヒト免疫不全ウイルス（エイズウイルス、ＨＩＶ）の増殖を抑える薬。厚生労働省によると、現在、国内で使われている治療薬は約３０品目。耐性ウイルスの出現を防ぐため、複数の薬剤を組み合わせて使う「多剤併用療法」が一般的。
ＨＩＶは細胞に感染後、逆転写酵素、インテグラーゼ、プロテアーゼという３種類の酵素を放出。細胞分裂を利用して増殖し、１種類でも欠ければ増殖できなくなる。現在の治療薬は逆転写酵素阻害剤とプロテアーゼ阻害剤の２種類に大別され、インテグラーゼの働きを阻害する薬剤は実用化されておらず、世界各国で研究開発が進められている。
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ラメラリン系化合物については、米国のスクリプス海洋研究所が一九八五年、貝の一種「ベッコウタマガイ」から初めて採取。これまでに自然界で約三十種類が確認された。特に、同研究所が九九年にアラビア海産ホヤから検出した「ラメラリンα２０―サルフェート」は、試験管内でＨＩＶの感染細胞に注入する実験で、ウイルス増殖に不可欠な酵素の一つ「インテグラーゼ」の働きを阻害して増殖を抑えた、という研究結果が報告され、世界的に注目されている。
岩尾教授のグループは九七年、ラメラリン系化合物の基本となる物質の合成に初成功。昨年十月には、医薬品原料の有機化合物「フェニルエチルアミン」の一種を基に、十四段階の化学合成を経て、ラメラリンα２０―サルフェートを生成することに成功した。
この合成法は（１）化学合成の回数が多い割に最終生成量が多い（２）類似した分子構造の別物質を生成できるなど応用性が高い―などの特徴があるという。
研究グループは今春から、長崎大熱帯医学研究所と共同で効能試験を開始。類似物質と比較しながら、ウイルスの増殖抑制効果や人体への影響を検証する。岩尾教授は「この合成法を活用し、より効果が高く人体への悪影響が少ないラメラリン系化合物を見つけ出したい」と話している。
■別の化合物に応用期待 北泰行・大阪大大学院教授（分子合成化学）の話
「ラメラリンα２０―サルフェート」は、各国の製薬会社で開発中のＨＩＶインテグラーゼ阻害剤と基本的な分子構造が異なり、新しい治療薬開発に向けて有望な物質だ。
人工合成法が確立されたことで、天然物質に比べて大量に確保できるようになる上、抗がん作用など別の効用があるラメラリン系化合物の合成にも応用が期待できる。今後は大量生産し、臨床試験を繰り返して副作用などの問題をクリアすることが不可欠だ。
▽エイズ治療薬
人間の免疫細胞に感染して免疫力を著しく低下させ、感染症や悪性腫瘍（しゅよう）を引き起こすヒト免疫不全ウイルス（エイズウイルス、ＨＩＶ）の増殖を抑える薬。厚生労働省によると、現在、国内で使われている治療薬は約３０品目。耐性ウイルスの出現を防ぐため、複数の薬剤を組み合わせて使う「多剤併用療法」が一般的。
ＨＩＶは細胞に感染後、逆転写酵素、インテグラーゼ、プロテアーゼという３種類の酵素を放出。細胞分裂を利用して増殖し、１種類でも欠ければ増殖できなくなる。現在の治療薬は逆転写酵素阻害剤とプロテアーゼ阻害剤の２種類に大別され、インテグラーゼの働きを阻害する薬剤は実用化されておらず、世界各国で研究開発が進められている。
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