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最先端有機化学文献紹介コミュのContemporary strategies for peptide macrocyclization

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http://www.nature.com/nchem/journal/v3/n7/full/nchem.1062.html


大環状アミドの合成をやっています。
この手の化合物は稀有な作用機序をもつ抗菌作用があったり、免疫抑制の作用があったり。
未だにターゲットとして十分だと思われます。

クラウンエーテルの合成のように金属イオンを用い環化等のコントロールをしているのは非常に勉強になりました

コメント(2)

>Hi様

非常に興味深い論文を御紹介戴きましてありがとう御座います。
従来ペプチドは生体に於ける不安定性から薬としてはあまり開発が進んで
無かったのですが、最近になって糖尿病やがんワクチンなどの分野で急速に
開発が進められております。特に環状ペプチドは膜透過性を有するなど独特な
挙動を示すものが多いのでこうした手法の発展は新しい創薬の進歩に寄与する
ものではないかと私は思います。これはフリーでもダウンロード出来るみたい
ですね。私も早速読ませて戴きたいと思います。

鋳型効果(テンプレート効果)はペプチドに限らずマクロサイクルやポルフィリン
の形成に於いて利用される手法として知られておりますので興味があればその
あたりの総説を御覧になると良いかも知れません。また面白そうな文献があれば
是非とも御紹介下さい。ありがとう御座いました。
> FRASH BLUE様

わざわざありがとうございます。なんだか解説してもらった感じですねあせあせ

テンプレート効果電球調べてみようと思います。何か良さそうなのがあればまたアップします

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