オレキシン受容体拮抗薬:レンボレキサント（デエビゴ）

2020年に承認されたデエビゴ錠（一般名：レンボレキサント）は、エーザイ株式会社が創製した新規化合物であり、オレキシン受容体の2種のサブタイプ（オレキシン1受容体［OX1R］、オレキシン2受容体［OX2R］）に対してオレキシンと競合的に拮抗するアンタゴニスト（dual orexin receptor antagonist：DORA）である。オレキシン作動性神経は、覚醒維持にかかわる神経系に広く投射しており、睡眠・覚醒の主要な調節因子と考えられるオレキシンがオレキシン受容体と結合することにより活性化すると考えられ、オレキシン受容体にはOX1RとOX2Rの2種のサブタイプが存在し、近年の基礎研究では、OX2Rの方が睡眠・覚醒リズムの調節や覚醒からREM睡眠、non-REM睡眠への移行に、より重要な役割を担っていることが示唆されているが、生理的には両方の受容体が睡眠・覚醒の制御に関与しているとされている。本剤は、OX1R及びOX2Rの両者への結合を競合的かつ可逆的に阻害することで、不眠症患者の覚醒を抑制し正常な睡眠を促すものと期待され、不眠症治療薬として開発された。
Day（日中）＋Vigor（活力）＋Go（ready to go）が名称の由来である。
​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​抜粋：デエビゴ・インタビューフォーム