Ｃクラ！！！！コミュの医薬品化学。ざっとまとめ。

（各化合物の構造はめんどくさいので手元の資料をみたらいいんじゃない？）

[アミノ酸][核酸]

必ず出るから要チェック。
特にアラニンね。

[サルファ剤]抗菌薬

プロントジル（プロドラッグ）→代謝されてスルファニルアミド≒ｐ－アミノ安息香酸

葉酸の生合成を止め、核酸を作れなくする。

[βーラクタム系]抗生物質

ペニシリン系
バカンピシリン（プロドラッグ）→代謝されてアンピシリン≒Ｄ－アラニンーＤーアラニン

細胞壁合成阻害。

抗菌活性に必須→cis配置、アミド結合、βーラクタム環

[キノロン系]抗菌薬

真核細胞になく、細菌のＤＮＡ複製に必須な
ＤＮＡジャイレースのサブユニットＡに作用。
２本鎖の切断部分を安定化→ＤＮＡの再結合阻害。

抗菌活性に必須→含窒素芳香環、３位のカルボキシル基、４位のカルボニル基

[リピンスキーのルールオブ５]

経口医薬品のなりにくさ。
?水素供与基　　　　　５以上
?分子量　　　　　　　５００以上
?脂溶性水溶性のlogＰ　５以上
?水素受容基　　　　　１０以上

[コンビナトリアルケミストリー]

１つの実験装置に多種の原料、試料をぶちこんで
多くの化学合成を同時に行う。

[ハイスループットスクリーニング]

in vitroで、酵素や受容体を用いて、同時に多くの生物活性を調べる。

[ランダムスクリーニング]

目的の薬効に関わらず、利用可能なすべての生物活性を調べる。

[リードオプティマイゼーション]

あるリード化合物とそれに類似な化合物に焦点を絞って分子修飾して新薬の開発を進める。

[β遮断薬]

必須構造→芳香環、βーアミノエタノール鎖

[Ｈ２ブロッカー]

胃酸分泌抑制薬。シメチジンは有名。

[ニコランジル]狭心症薬

ニトログリセリンの欠点
過度の血圧低下、経口投与による作用減弱
を血圧上昇作用のあるメトキサミンとくっつけた。

[ＡＣＥ阻害薬]降圧薬

～オンデッティの仮説～
ＡＣＥとＣＰＡ（カルボキシペプチダーゼＡ）の反応機構が似ていることから、

?ＣＰＡの阻害薬であるコハク酸誘導体が有望。
?ＡＣＥの活性部位はＣＰＡのよりアミノ酸１ザンキ分長いので、（コハク酸＋アミド結合＝）スクシニルコハク酸がＡＣＥ阻害薬の原型。
?アミノ酸には、蛇毒から単離したＡＣＥ阻害ペプチドがプロリンを持つ。

とし、スクシニルプロリン（リード化合物）を合成した。

[モルヒネ]
めんどい。

[マイトマイシンＣ]
めんどい。

[ＨＩＶプロテアーゼ]
めんどい。

こんなもん？
誤り、補足等あったら追加お願いします。
明日（今日？）は気が向いたら生物薬剤学やります。